Estudio sobre el cannabinoide HU-444 un novedoso y potente antiinflamatorio, no psicotrópico.
El cannabidiol (CBD) es un componente del cannabis, que no causa los típicos efectos psicoactivos de la marihuana, pero que tiene un alto potencial para su uso en varias áreas terapéuticas. A diferencia del Δ (9) -tetrahidrocannabinol o THC), se une muy débilmente a los receptores cannabinoides CB1 y CB2.
Tiene una potente actividad tanto en ensayos antiinflamatorios in vitro como in vivo. Por lo tanto, disminuye la formación del factor de necrosis tumoral TNF -α, una citocina proinflamatoria, y se descubrió que era un fármaco antiartrítico oral en la artritis inducida por colágeno murino in vivo. Sin embargo, en medios ácidos, puede ciclarse al THC psicoactivo.
Divulgamos la síntesis de un nuevo derivado del CBD, el HU-444, que no puede convertirse por ciclación de ácido en un compuesto de tipo THC. El HU-444 in vitro tiene una actividad antiinflamatoria (disminución de los intermedios de oxígeno reactivo e inhibición de la producción de TNF-α por los macrófagos); in vivo condujo a la supresión de la producción de TNF-α y a la mejora del daño hepático, así como a la disminución de la artritis inducida por colágeno en ratones. El HU-444 no causó efectos del tipo de THC en ratones. Creemos que el HU-444 representa un fármaco novedoso potencial para la artritis reumatoide y otras enfermedades inflamatorias.
